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[发明专利]一种提取分离夫西地酸的方法-CN201010122886.9有效
发明人：李军 -专利权人：江苏九阳生物科技有限公司
申请日： 2010-03-12 - 公布日： 2010-08-04 - 主分类号： C07J13/00 文献下载
摘要：一种提取分离夫西地酸的方法，其步骤为：(1)超滤提取分离夫西地酸浓缩液；(2)夫西地酸浓缩液制备夫西地酸结晶体：夫西地酸浓缩液经过溶剂萃取、脱色、结晶分离、干燥、粉碎、筛分、检验、成品包装等生产步骤得到合格的夫西地酸产品本发明具有生产工艺流程短、产品纯度高、收率高、自动化程度高、对环境污染小、生产成本低等优点，特别适合夫西地酸的工业化大规模生产。
一种提取分离方法

[发明专利]一类夫西地酸衍生物制备抗肿瘤药物的用途-CN201811112283.3有效
发明人：毕毅;王洪波;倪敬轩;郭梦琦;王炳华;魏颖杰;马金波;张玮育 -专利权人：烟台大学
申请日： 2018-09-21 - 公布日： 2021-03-23 - 主分类号： A61K31/56 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及一类结构新颖的夫西地酸衍生物及其制备方法和应用，优选的衍生物为：3β‑[(2‑氨基)乙酰氧基]‑21‑夫西地酸苄酯、3β‑[(2‑氨基)丙酰氧基]‑21‑夫西地酸苄酯、3β‑[(2‑氨基‑4‑甲基)戊酰氧基]‑21‑夫西地酸苄酯、3β‑(3‑氨基丙酰氧基)‑21‑夫西地酸苄酯、3β‑(4‑氨基丁酰氧基)‑21‑夫西地酸苄酯、3β‑(8‑氨基辛酰氧基)‑21‑夫西地酸苄酯、3β‑(11‑氨基十一碳酰氧基)‑21‑夫西地酸苄酯、3β‑(L‑赖氨酰氧基)‑21‑夫西地酸苄酯，并且所述夫西地酸衍生物用于制备抗肿瘤药物
一类衍生物制备肿瘤药物用途

[发明专利]具有抗肿瘤活性的夫西地酸衍生物及其合成制备方法-CN201811105318.0有效
发明人：毕毅;王洪波;倪敬轩;郭梦琦;王炳华;魏颖杰;马金波;张玮育 -专利权人：烟台大学
申请日： 2018-09-21 - 公布日： 2021-01-01 - 主分类号： C07J41/00 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及一类结构新颖的夫西地酸衍生物及其制备方法和应用，优选的衍生物为：3β‑[(2‑氨基)乙酰氧基]‑21‑夫西地酸苄酯‑21‑夫西地酸苄酯、3β‑(3‑氨基丙酰氧基)‑21‑夫西地酸苄酯、3β‑(4‑氨基丁酰氧基)‑21‑夫西地酸苄酯、3β‑(8‑氨基辛酰氧基)‑21‑夫西地酸苄酯、3β‑(11‑氨基十一碳酰氧基)‑21‑夫西地酸苄酯、3β‑(L‑赖氨酰氧基)‑21‑夫西地酸苄酯。本发明的夫西地酸衍生物具有抗肿瘤作用且作用机制明确，可以在开发新型抗肿瘤药物中得到应用。
具有肿瘤活性衍生物及其合成制备方法

[发明专利]使用夫西地酸钠和类固醇制备的新型皮肤用乳膏-CN201080005193.X无效
发明人：苏鲁·苏布拉马尼·瓦南加穆迪;马达范·斯里尼瓦桑;尼拉坎丹·纳拉亚南·许利耶尔;考希克·高希 -专利权人：苏鲁·苏布拉马尼·瓦南加穆迪
申请日： 2010-01-20 - 公布日： 2011-12-21 - 主分类号： A61K31/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种包含类固醇和夫西地酸形式的抗菌剂的皮肤用乳膏，所述夫西地酸以夫西地酸钠作为起始原料原位形成，其中夫西地酸钠在无氧环境下被转换为夫西地酸。本发明的乳膏比包含夫西地酸的常规乳膏具有更高的保存期限稳定性和更细的API粒径。本发明的乳膏在乳膏基质中包含已从夫西地酸钠原位形成的夫西地酸作为API和类固醇，所述乳膏基质包含酸、助溶剂、乳化剂和蜡质材料以及水，优选纯净水。
使用类固醇制备新型皮肤用乳膏

[发明专利]使用夫西地酸钠、抗真菌药和类固醇制备的新型皮肤用乳膏-CN201080005192.5无效
发明人：苏鲁·苏布拉马尼·瓦南加穆迪;马达范·斯里尼瓦桑;尼拉坎丹·纳拉亚南·许利耶尔;巴尔克里什南·塞尔瓦拉贾 -专利权人：苏鲁·苏布拉马尼·瓦南加穆迪
申请日： 2010-01-20 - 公布日： 2011-12-21 - 主分类号： A61K31/137 文献下载
摘要：本发明公开了一种包含抗真菌药、类固醇和夫西地酸形式的抗菌剂的皮肤用乳膏，所述夫西地酸以夫西地酸钠作为起始原料原位形成，其中夫西地酸钠在无氧环境下被转换为夫西地酸。本发明的乳膏比包含夫西地酸的常规乳膏具有更高的保存期限稳定性和更细的API粒径。本发明的乳膏在乳膏基质中包含作为API的已从夫西地酸钠原位形成的夫西地酸和类固醇，所述乳膏基质包含酸、助溶剂、乳化剂和蜡质材料以及水，优选纯净水。
使用真菌类固醇制备新型皮肤用乳膏

[发明专利]一种非晶态夫西地酸的稳定方法-CN202210160976.X有效
发明人：田芳;高明;苏钰清 -专利权人：深圳市泰力生物医药有限公司
申请日： 2022-02-22 - 公布日： 2022-10-04 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种非晶态夫西地酸的稳定方法。A、将夫西地酸与载体溶解于溶剂中；B、挥发溶剂以得到稳定的非晶态夫西地酸分散体；所述的载体为聚乙烯已内酰胺‑聚醋酸乙烯酯‑聚乙二醇接枝共聚物或尤特奇；所述的溶剂为水、甲醇、二氯甲烷、乙醇、丙酮、乙酸乙酯或任意组合本发明的非晶态夫西地酸分散体相比于非晶态夫西地酸，或结晶态夫西地酸具有更快的溶出速度。实施本发明能够实现夫西地酸更好的溶解和渗透。可明显改善制剂药动学行为，提高治疗效果。
一种晶态稳定方法

[发明专利]使用夫西地酸钠制备的皮肤用凝胶及其制备方法-CN201080008446.9无效
发明人：苏鲁·苏布拉马尼·瓦南加穆迪;马达范·斯里尼瓦桑;尼拉坎丹·纳拉亚南·许利耶尔;森蒂·库马尔·库普萨米 -专利权人：苏鲁·苏布拉马尼·瓦南加穆迪
申请日： 2010-02-16 - 公布日： 2012-01-18 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备包含夫西地酸的皮肤用凝胶的方法，所述夫西地酸由作为起始原料的夫西地酸钠原位形成，其中所述夫西地酸钠在包括惰性气体，优选氮气的无氧环境下转变为夫西地酸。本发明方法制备的凝胶比含夫西地酸的常规乳膏具有更高的保存期限稳定性和更细的API粒径。该凝胶还在凝胶基质中包含已从夫西地酸钠原位形成的夫西地酸作为API，所述凝胶基质包含天然、半合成或合成的聚合物、防腐剂、酸、碱、共溶剂、以及水，优选纯净水。由本发明方法制备的凝胶进一步可选地包括选自包括抗氧化剂、螯合剂和湿润剂或它们的任意组合的组的成分。
使用制备皮肤凝胶及其方法

[发明专利]一种制备夫西地酸乳膏的方法-CN201080008440.1有效
发明人：苏鲁·苏布拉马尼·瓦南加穆迪;马达范·斯里尼瓦桑;尼拉坎丹·纳拉亚南·许利耶尔;森蒂·库马尔·库普萨米 -专利权人：苏鲁·苏布拉马尼·瓦南加穆迪
申请日： 2010-02-16 - 公布日： 2012-01-18 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备包含夫西地酸的皮肤用乳膏的方法，所述夫西地酸由作为起始原料的夫西地酸钠原位形成，其中所述夫西地酸钠在用惰性气体，优选氮气的无氧环境下转变为夫西地酸。本发明方法制备的乳膏比含夫西地酸的常规乳膏具有更高的保存期限稳定性和更细的API粒径。本发明方法制备的乳膏在乳膏基质中包含已从夫西地酸钠原位形成的夫西地酸作为API，所述乳膏基质包含防腐剂、酸、共溶剂、乳化剂和蜡质材料，以及水，优选纯净水。由本发明方法制备的乳膏进一步可选地包括选自包括缓冲剂、抗氧化剂、螯合剂和湿润剂或它们的任意组合的组的成分。
一种制备酸乳方法

[发明专利]一种提取纯化夫西地酸的方法-CN201811609278.3在审
发明人：攸德伟;徐海 -专利权人：宣城菁科生物科技有限公司;合肥利夫生物科技有限公司
申请日： 2018-12-27 - 公布日： 2019-03-29 - 主分类号： C07J13/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种提取纯化夫西地酸的方法，包括如下步骤：S1、制备干燥菌丝体：将夫西地酸发酵液分离，取菌丝体，干燥得到干燥菌丝体；S2、制备浓缩液：用有机溶剂浸泡S1中得到的干燥菌丝体，再取有机溶剂浓缩得到浓缩液；S3、制备夫西地酸：对S2中得到的浓缩液进行萃取、脱色、浓缩结晶、烘干处理得到夫西地酸粗品；将夫西地酸粗品重结晶、烘干得到夫西地酸。本发明可以大大减少有机溶剂和萃取剂的用量，降低夫西地酸提取纯化的成本；有机溶剂和萃取剂可回收利用，保护环境；且本发明工艺稳定、操作简便，适合工业化生产。
夫西地酸干燥菌丝体提取纯化浓缩液制备有机溶剂萃取剂粗品有机溶剂浸泡有机溶剂浓缩发酵液分离脱色工艺稳定烘干处理浓缩结晶菌丝体可回收重结晶烘干萃取

[发明专利]一种夫西地酸高产菌株及其选育方法与应用-CN201811242444.0有效
发明人：高健;黄巍巍;徐虹;李军;张丽;薛锋;倪浩;熊璐璐 -专利权人：盐城工学院
申请日： 2018-10-24 - 公布日： 2021-11-12 - 主分类号： C12N1/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种夫西地酸高产菌株及其选育方法与应用。该夫西地酸高产菌株的名称为梭链孢酸脂球菌NJWW‑0520(Fusidium coccineum NJWW‑0520)，保藏于中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心，保藏日期为2018年3月21日，本发明通过长时间持续利用DMSO(二甲基亚砜)对夫西地酸生产菌株进行应激定向驯化，选育出该夫西地酸高产菌株。该驯化菌株发酵产夫西地酸的产量高达4932μg/ml，比出发菌株产量(3205μg/ml)提高了53.88％，在实际生物法高效制备夫西地酸生产中得到充分应用。
一种高产菌株及其选育方法应用

[发明专利]一种夫西地酸化学修饰物的制备及用途-CN201710025706.7有效
发明人：赵肃清;吴盼盼;张焜;洪为谦;江政云;张炳杰;杨洋;崔锡平;陈惠生;谢晓华;斯蒂芬·沃德;保罗·奥尼尔;方岩雄 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2017-01-13 - 公布日： 2018-11-23 - 主分类号： C07J13/00 文献下载
摘要：本发明涉及化学小分子活性基团化学修饰及医药技术领域，本发明公开了一种夫西地酸化学修饰物的制备方法和应用，对天然抗生素夫西地酸进行化学修饰，得到一种双氢夫西地酸，含有该衍生物在制备抗炎药物制剂或药物中的用途及所述夫西地酸衍生物用于治疗由细菌感染所引起的皮肤炎症用途或含有所述夫西地酸衍生物在制备相关医疗器械中用于抗炎产品的开发同时也为上述领域各种炎症的预防、控制和治疗提供了新的夫西地酸衍生物。
一种酸化修饰制备用途

[发明专利]一种夫西地酸衍生物及其制备方法和应用-CN202310874563.2在审
发明人：郭红艳;黄兴;全哲山 -专利权人：延边大学
申请日： 2023-07-17 - 公布日： 2023-10-17 - 主分类号： C07J43/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种夫西地酸衍生物及其制备方法和应用，通过在夫西地酸的C‑21位的羧基上连接1‑羧基‑2‑(β‑吲哚基)乙胺基(或L‑色氨酸甲酯片段)，利用1‑羧基‑2‑(β‑吲哚基)乙胺基的引入可以促进所述夫西地酸衍生物与受体的作用，从而提高所述夫西地酸衍生物的抗肿瘤活性，且其对正常细胞具有很好的选择性，最终得到具有特定结构、抗肿瘤活性优异的对正常细胞具有很好的选择性的夫西地酸衍生物。本发明在天然产物夫西地酸的基础上进行结构修饰与优化，改善其理化性质，提高其药理活性，增强其成药性。本发明提供的所述夫西地酸衍生物的制备方法具有原料来源丰富，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜易得等优点。
一种衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种夫西地酸衍生物及其制备方法和应用-CN202310533751.9在审
发明人：全哲山;黄兴 -专利权人：延边大学
申请日： 2023-05-12 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： C07J43/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种夫西地酸衍生物，所述夫西地酸衍生物的分子式为：C40H55N3夫西地酸衍生物，有效抑制LPS诱导的巨噬细胞炎症反应，可用于抗炎药物制备领域，在夫西地酸的C‑21位羧基连接苯基‑1,2,3‑三唑，发现苯基‑1,2,3‑三唑的引入可以提高夫西地酸的抗炎活性本发明的另一个目的是提供一种夫西地酸衍生物制备方法和应用。
一种衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种具有抗炎活性的夫西地酸衍生物及其制备方法和应用-CN202211211181.3有效
发明人：毕毅;张雷明;龙俊俊;应天昊;张雷;刘亚森;吴金惠;余涛;朱奕霏;李晓丽 -专利权人：烟台大学
申请日： 2022-09-30 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07J13/00 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及一种具有抗炎活性的夫西地酸衍生物及其制备方法和应用。所述夫西地酸衍生物具有通式I、通式II、通式III所示的结构：#imgabs0#有益效果：本发明首次在夫西地酸C‑3位以3,3’‑二硫代二丙酸和邻苯二甲酸作为连接链连接羟胺基团，其抗炎活性与夫西地酸相比均提高本发明在夫西地酸C‑3位以邻苯二甲酸作为连接链连接含氮杂环，首次发现含氮杂环的引入可以提高夫西地酸的抗炎活性。
一种具有活性衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种新型的夫西地酸酯及其制备方法、医药用途-CN201010115828.3无效
发明人：不公告发明人 -专利权人：北京阜康仁生物制药科技有限公司
申请日： 2010-03-02 - 公布日： 2011-09-21 - 主分类号： C07J13/00 文献下载
摘要：本发明提供下式所示的新型的夫西地酸酯：其中R代表H或CH₃。上式所示的新型的夫西地酸酯可以用于制备治疗夫西地酸敏感性细菌感染的药物。
一种新型及其制备方法医药用途

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